Эстрадиол — самый распространенный и активный стероидный гормон группы эстрогенов. Эстрогены отвечают за развитие и функционирование половых органов, а также вторичных половых признаков у женщин. Наряду с другим гормоном, прогестероном, эстрогены помогают регулировать менструальный цикл, а также участвуют в поддержании здоровой беременности.

 Эстрадиол вырабатывается в яичниках у женщин и яичках у мужчин, а также в небольших количествах в надпочечниках у лиц обоего пола.

Концентрация эстрадиола у новорожденных девочек достаточно высока, однако в течение нескольких дней после рождения уровень гормона снижается и остается на минимальном уровне до периода полового созревания. К началу пубертатного периода концентрация эстрогенов начинает повышаться. Эти гормоны отвечают за развитие молочных желез, рост матки, а также возникновение и регуляцию менструаций.

Каждый месяц эстрадиол способствует росту эндометрия матки, который начинается в первой половине цикла и достигает пика к моменту выхода яйцеклетки — овуляции.

Во время беременности эстрадиол уступает позиции лидера среди эстрогенов эстриолу, который производится плацентой. Уровень эстрадиола у женщин репродуктивного возраста отражает функцию яичников, что используется для диагностики различных заболеваний.

Участие эстрадиола в мужской репродуктивной функции сводится к предотвращению апоптоза клеток сперматозоидов — их физиологической гибели. Эстрадиол производится под действием ароматазы в клетках Лейдига, расположенных в семенниках.

 Мужчины с генетической аномалией половых хромосом, такой как синдром Клайнтфельтера, имеют более высокий уровень эстрадиола.